Ciclopiroxolamin

Unveränderter Text aus ZCT Heft 6, 1981

Aktuelle Ergänzungen am Ende des Textes

Das reichhaltige Angebot an lokalen Antimykotika wurde vor einigen Monaten durch Ciclopiroxolamin (BATRAFEN) ergänzt1,2, das einer neuen Substanzklasse angehört ("Hydroxypyridone"), und das als "Mehrbereichs-Breitspektrum-Antimykotikum" in der Werbung angepriesen wird. Es eignet sich jedoch ebenfalls nur zur lokalen Therapie. Nach oraler Gabe erfolgt eine rasche Inaktivierung der Substanz durch Glucuronidierung. Die Metaboliten werden überwiegend renal eliminiert. Während die Resorptionsquoten bei dermaler Applikation sehr gering sind, muß nach vaginaler Anwendung "auch beim Menschen eine hohe Resorption angenommen werden."2
Unter der Prüfbezeichnung HOE 296 wurden die antimykotischen Eigenschaften der Substanz 1973 erstmalig beschrieben. Zu seinen positiven Eigenschaften gehören ein gutes Penetrationsvermögen in verhornte Hautgebilde und eine gute Wirksamkeit gegen ein breites Spektrum hautpathogener Pilzarten. Dabei liegen die minimalen Hemmkonzentrationen sehr nahe beieinander, 1 bis 4 µg/ml. Im Gegensatz zu den Imidazol-Antimykotika erfolgt bei Ciclopiroxolamin der Übergang von wirksamen zu nicht-wirksamen Konzentrationen in einem engen Bereich. Dies gilt besonders bei Testung in eiweißhaltigen Medien, die wegen des hohen Proteingehaltes verhornter Hautschichten den in vivo-Bedingungen näher kommen sollen.
Die Labortestung erfolgt jedoch in der Regel in Medien, die frei vom hohen Skleroproteingehalt der Hornschichten und reich an leicht verwertbaren Substanzen sind. Daraus resultiert eine Wachstumsgeschwindigkeit, die in vivo niemals vorkommt. Über den Wert einer neuen Zubereitung kann letztlich nur der klinische Versuch einen zuverlässigen Nachweis bringen.
Neben einigen offenen Studien, die eine gute Wirksamkeit des neuen Präparates belegen, gibt es auch einige Doppelblind-Studien über Ciclopiroxolamin im Vergleich mit Clotrimazol (CANESTEN u.a.) und Tolnaftat (TONOFTAL u.a.). In einer zusammenfassenden Beurteilung mehrerer Studien, die teilweise schon vor Einführung der Imidazol-Antimykotika [Clotrimazol, Miconazol (DAKTAR u.a.)] durchgeführt wurden, wird allen untersuchten Präparaten bei jeweils empfindlichen Erregergruppen "ein ähnlicher Wirksamkeitsgrad" bescheinigt.2

ZUSAMMENFASSUNG

Ciclopiroxolamin (BATRAFEN) ist ein neues Lokalantimykotikum, das gegen ein breites Spektrum hautpathogener Pilzstämme wirksam ist. Ein therapeutischer Fortschritt ist zum gegenwärtigen Zeitpunkt durch Einführung des Chemotherapeutikums nicht zu erkennen, da es im klinischen Doppelblindversuch keinen Vorteil gegenüber den heutigen Standardpräparaten zeigte.


1 RIETH, H. Pharm. in uns. Zeit 9: 1-19, 1980
2 Supplement: "Ciclopiroxolamin" Arzn.-Forsch./Drug Res. 31: 1309-1386, 1981

Aktuelle Ergänzungen (November 2000)

Seit der Erstellung und Veröffentlichung dieses Artikels in der Zeitschrift für Chemotherapie (Heft 6, 1981) sind zahlreiche weitere Arbeiten über Ciclopiroxolamin (= Ciclopirox) publiziert worden.

Insbesondere soll an dieser Stelle auf die folgenden Publikationen hingewiesen werden:

Jue SG, Dawson GW, Brogden RN. Ciclopiroxolamine 1% cream. A preliminary review of its antimicrobial activity and therapeutic use. Drugs. 1985;29:330-341
Gupta AK, Einarson TR, Summerbell RC, Shear NH. An overview of topical antifungal therapy in dermatomycoses. A North American perspective. Drugs. 1998;55:645-674
Niewerth M, Korting HC. Management of onychomycoses. Drugs. 1999;58:283-296